炮制是指对中药材的加工制作，以达到提高药物效力，减轻或消除毒性的目的，在中药应用的初期，原始的加工炮制是必然的。如《灵枢·邪客篇》中载有半夏秫米汤，所用的半夏就是炙半夏，张仲景在《伤寒论》和《金匮要略》中所用的药物，有不少都要经过各种方法炮制。如（口父）咀、去皮尖、炙甘草，炮附子，酒侵大黄，姜炙厚朴，虻虫去足翅等等。适至两晋南北朝时期，对药物的炮炙，已经积累了相当丰富的经验。例如《肘后备急方》“以粉之火”炙甘遂令熟，熬捣葶苈、酒渍粳米、石上水磨鹿角取浊汁……等等，《本草经集注》，已经有较原则性的意见，如阴乾、曝干、蜜炙、水渍、去节、薄切、刮截捣碎等，都有提及，对各种剂型包括散剂、丸剂、汤酒剂、膏剂在配制过程中的注意事项，饮片制备、煎药过程、过筛、剥皮……皆有所论及，另还有熬、煎、煮、去木心、去皮心、去瓤、（口父）咀、细切、薄切、槌破、镑、刮屑等种种炮制技术。积炮制大成的是这一时期，出现的专著《雷公炮炙论》，作者雷敩。关于对此书问世的时间，一般均倾向于本书为南北朝时刘宋。
据《雷公炮炙论》自序中提到：“其制药炮熬煮炙,不能记年月哉……某不量短见，直录炮熬煮炙，列药制方，分为上、中、下三卷，有三百件名。”强调“炮熬煮炙”在制药中的重要性，由于本书后来失传，其内容则散见于后世本草著作如《经史证类备急本草》、《本草纲目》等著作中，各载有该书234种和254种药的炮制内容。近人张骥、尚志钧均辑录其佚文，按雷氏自序所示，复原其三卷体例，足资参考。
按《雷公炮炙论》的主要内容，是对所列各种药物的修治炮制的具体方法，但其中也不乏药物的修治原则，如在自序中就有“凡修合丸药，用蜜只用蜜，用饧只用饧，用糖只用糖，勿交杂用。”又说：“凡修事诸药等，一一并须专心，勿令交杂，或先熬后煮，或先煮后熬，不得改移，一依怯则。”说明当时在制作成药方面的严格操作要求。书中特别重视药物真伪的鉴别方法，要求在使用药物时，要仔细辨认真伪，防止因品种之不同，误用而影响药力和疗效，现举附子一例，即可了解其重视鉴别的认真态度。书中称，附子一药有“乌头、乌喙、天雄、侧子、木鳖子。乌头少有茎苗，长身乌黑，少有傍尖；乌喙皮上苍，有大豆许者……黑如乌铁，宜于文武火中炮令皱折，即劈破用；天雄身全矮，无尖……皮苍色即是。天雄宜炮皱折后，去皮尖……，侧子只是附子傍有小颗，附子如枣核者是，宜生用……。木鳖子不入药。”这不仅对附子一类药的不同品种作了形态方面的鉴别、炮制的描述，还提到了木鳖子药用的历史。
全书在这种药物鉴别方面，提出了大量的材料，如黄精与钩吻、灰翟与金锁天等等。《雷公炮炙论》虽然著成于一千几百年前，但它对药物加工炮制的过程和要求，绝大部分都是符合科学道理和要求的，如对巴豆的炮制，要求“敲碎，以麻油并酒等可煮巴豆子，研膏后用”。经过这样的处理，其中的有效成份巴豆油可溶于麻油中，再经加热煮过，则其中所含的毒性蛋白质发生变性，这样，巴豆的毒性就大大减小。对大黄的炮制，书中提到：“细切，内文（汶）如水旋斑紧重者，剉蒸，从巳至未，（日煞）干”，这样，其中的蒽醌甙受热破坏，便于贮存，总之，虽然该书的内容，仍然是一些经验之谈，但这是古代人民在长时间用药过程中总结出来的宝贵经验，而不是主观想象的随意记录，千百年来经历了长时间的考验，有的炮制方法直至今天仍在应用。
由于本书早佚，后代已有一些人做了辑佚工作，如李仲梓辑有《炮炙论》，1932年张骥辑《雷公炮制论》，近人尚志钧辑《雷公炮炙论》，听录的佚文都不到三百种，但仅从这些辑本的材料，可知当时药物加工炮炙的内容已经十分丰富了。
总之《雷公炮炙论》是我国古代一部较完整的炮制专著，对后世有着十分重要的影响，明清时期不少有关炮炙的专著，都是在该书的影响下著成的。
本时期在药物学方面，具有承前启后的重要作用。从本草学、炮炙学的角度看，本草学在编写体例、内容及编纂思想直至具体方法方面，都具有自己的独创性。
附注：历代对《雷公炮炙论》成书年代及作者其人，有多种见解，如宋代苏颂认为是隋代之作，另说成于赵宋，又一说书成于五代，还有另一说是成书于刘宋，较多人赞同。
根据以上所述，药物的炮制，历史十分悠久，随着用药经验的不断积累，人们在这方面的知识愈来愈丰富。技术也不断提高，在《本草经集注》中所提到的炮炙技术，就已经比较多，但由于该书是一部综合性本草，故未专章论述炮炙。据《隋书·经籍志》所载，有《雷公本草集注》四卷，清人姚振宗的《隋书经集志考证》中，认为《雷公本草集注》即是《雷公炮炙论》按苏颂认为雷敩是隋人，亦未曾提出有说服力的论据。据宋·赵希弁在《郡斋读书后志》中说：“雷公炮炙三卷，古宋：雷敩撰，胡治重定，述百药性味炮熬煮炙之方。”晁公武《读书志》也有同样记述：明李时珍谓《雷公炮炙论》刘宋时雷敩所著，非黄帝时雷公也。自称内究守国安正公，或是宫名也。胡洽居士重加定述……”。胡洽原名为胡道洽，后因避讳而改为胡洽，系有北朝时刘宋人，因此，《雷公炮炙论》于此时著成，重订是可能和可信的。更重要的是客观形势的发展，也就是临床医学的需要，对药物质量的要求日益提高，需要有明确的质量要求，迫切需要炮制方面的逐步规范化，另一方面，中药炮制技术和学术方面的发展到这一时期已经达到一定的高度，有可能进行一次“观其书，乃有言唐以后药名者，或是后人增损之欤?”这是完全可能的，也是可以理解的，近人范行准在《中国医学史略》一书中，认为本书中多次提及“乳钵”词，足证其应为五代后之作品，这也极有可能为后世所加。基于上述之见解，我们还是把本书作为这一时期的作品加以叙述。
