乙酰胆碱是许多外周神经如运动神经、植物性神经系统的节前纤维和付交感神经节后纤维的兴奋性神经递质。
(一)合成和贮存
Ach由胆碱和乙酰CoA所合成。胆碱乙酰化酶(choline acetylase)催化下列反应：
由于胆碱乙酰化酶位于胞浆内，因此设想Ach是先在胞浆内合成，然后进入囊泡贮存。平时囊泡中和胞浆中的Ach大约各占一半，且两者可能处于平衡状态。囊泡内贮存的Ach是一种结合型的(与蛋白质结合)，而释放至胞浆时，则变为游离型。
(二)释放、重摄取和失活
当神经冲动沿轴突到达末梢时，囊泡趋近突触膜，并与之融合、破裂，此时囊泡内结合型Ach转变为游离型Ach，释放入突触间隙。同时，还可能有一部分胞浆内新合成的Ach也随之释放。
Ach作用于突触后膜(突触后神经元或效应细胞的膜)表面的受体，引起生理效应。已经确定Ach受体是一种分子量为42，000的蛋白质，通常以脂蛋白的形式存在于膜上。
Ach在传递信息之后和受体分开，游离于突触间隙，其中极少部分在突触前膜的载体系统作用下重新被摄入突触前神经元。大部分Ach是在胆碱酯酶的作用下水解成胆碱和乙酸而失去活性，也有一部分经弥散而离开突触间隙。关于乙酰胆碱在神经末梢中的代谢，可总结如图(14－4，14－5)。
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| 图14－5 乙酰胆碱的代谢 | 图14－4 突触部位Ach的动态 |
