抗心律失常药可通过不同作用机制，改变心肌细胞的自律性、传导性、动作电位时程、有效不应期等电生理特性，用于治疗各种心律失常。显然，药物所致上述心肌电生理特性过度改变，将导致新的心律紊乱，因此这类药大多安全范围狭窄。由于心肌血液供应丰富，该类药血清浓度较能反映靶位浓度，并大多与治疗作用和毒性反应，特别是心脏毒性相关。用本类药物治疗的疾病，往往存在循环、肝、肾功能改变，将对该类药的体内过程产生影响。而本类药中普鲁卡因胺、利多卡因等的代谢物仍有药理活性，此外本类中某些药物代谢上存在强、弱代谢型的遗传多态性（polymorphism）。基于上述原因，本类药物大多需进行TDM。由于篇幅限制，我们仅将该类药中目前公认应进行TDM的药物药动学参数、检测方法总结于表9-3，供参考。还应指出，某些情况下心电图对这类药物也为一有效监测手段，但不能替代TDM；反之，TDM的结果也应结合心电图改变及其他临床表现，作出解释和判断。
表9-3 需进行TDM的抗心律失常药药动学参数、血清浓度及检测方法
| 普鲁卡因胺 | 利多卡因 | 异丙吡胺 | 奎尼丁 | |
| 口服生物利用度（％） | 75-95 | / | 72-94 | 70-90 |
| 血浆蛋白结合率（％） | 11-21 | 43-59 | 20-65 | 60-82 |
| 总表观分布容积（L/kg） | 1.6-2.4 | 0.7-1.5 | 0.5-1.7 | 1.5-3.0 |
| 消除半寿期（h） | 2.7（强乙酰化型） | 1.8 | 7.8 | 6.2 |
| 5.2（弱乙酰化型） | ||||
| 治疗血清浓度（μg/ml） | 10-30 | 2-5 | 2-5 | 2-5 |
| 最小中毒浓度（μg/ml） | 30* | 9 | 7 | 6 |
| 常用检测方法 | HPLC | HPLC | HPLC | HPLC、免疫法 |
| 免疫法** | 免疫法 | 免疫法 | 荧光光度法 |
*普鲁卡因胺＋活性代谢物N-乙酰普鲁卡因胺总浓度
**有分别供检测普鲁卡因胺和N-乙酰普卡因胺试剂盒
