(一)苯丙胺及其衍生物早在1930年就发现苯丙胺可抑制食欲,它的衍生物包括甲苯丙胺、苄甲苯丙胺、苯甲吗啉、苯双吗啉、氯苯丁胺、邻氯苯丙胺和二乙胺苯酮等。
1、药理作用①促进多巴胺和去甲肾上腺素的释放,同时阻断神经末梢对儿茶酚胺的再摄取;②刺激中枢神经系统,促进代谢和增加产热,增加肌肉、脂肪等组织对葡萄糖的摄取与利用;③影响脂肪代谢。苯丙胺、甲苯丙胺和苯甲吗啉可促进脂肪分解使血浆游离脂肪酸和(或)甘油三酯浓度上升,氯苯丁胺有明显的降低总血脂及胆固醇的作用。
2、副作用主要有①对中枢神经系统的兴奋作用:包括使神经过敏、不宁、易激动、失眠症、疲倦感减轻,精神愉快,有引起药物成瘾的危险;②对交感神经系统的刺激:包括口干、视力模糊、轻度头痛及眩晕、心动过速及心悸、血压升高及出汗;③对胃肠道刺激作用:包括恶心、呕吐及便秘。
3、禁忌证包括①青光眼:因此类药物有扩瞳作用;②甲状腺功能亢进症:因交感神经兴奋使其加重;③狂躁型精神病:用该药使病情加重;④交感胺类过敏者;⑤忌与单胺氧化酶抑制剂合用,可产生高血压危象;⑥并发高血压及冠心病:因本药可引起高血压、心率加快及心律失常;⑦合并糖尿病。
苯丙胺类药物中苯丙胺副作用最大,国外已禁止将苯丙胺作为食欲抑制剂使用。最常用于临床的有二乙胺苯酮、苯丁胺树脂等。
(二)吲哚类及其衍生物氯苯咪吲哚和环咪吲哚为吲哚类衍生物,具有儿茶酚胺神经递质作用。氯苯咪吲哚可兴奋脑内的β肾上腺素能神经元和直接抑制下丘脑的摄食中枢,并可促进肌肉、脂肪等组织对葡萄糖的利用和降低血清胆固醇及甘油三酯。副作用较苯丙胺类小,对血压、心率无影响。