阿司匹林是水杨酸的乙酰化制剂。作为解热镇痛药，早在本世纪初就已开始应用于临床，为控制发热、治疗头痛等症曾经建立过不朽的功勋。
近十多年来，阿司匹林作为一种抗血小板聚集药物预防脑血栓，引起了人们极大的关注。据统计，长期服用阿司匹林，可使脑血栓的发病减少22％。原先曾普遍认为，阿司匹林对65岁或以上的老年病人和女性病人的抗血小板聚集、防止血栓形成的疗效不显著或无效。但新的研究结果表明：在不同来源的各组病人中，无论病人的性别、年龄如何，有无高血压、糖尿病，其预防脑血栓的发生和减少死亡率的疗效均相同。
阿司匹林为什么能预防脑血栓呢?这是因为血小板中的花生四烯酸可通过环氧化酶的作用变成环内过氧化物，再转变成血栓烷素A2，后者具有强力的血小板聚集作用和血管平滑肌收缩作用。而动脉壁内的花生四烯酸经过环内过氧化酶转变成前列环素，其作用和血栓烷素A2恰好相反，具有极强的抑制血小板聚集的作用和动脉平滑肌松弛作用。这种相反的药理作用在血液和血管壁之间保持平衡。阿司匹林可抑制血小板中的环氧化酶，使血栓烷素A2的生成受到阻碍而达到抗血小板聚集，防止血栓的目的。
阿司匹林的应用剂量，学者们的意见尚未统一。但多数研究结果显示，中等剂量(75毫克～325毫克／日)的阿司匹林是有效剂量，还没有试验表明，增加或减少剂量更有疗效。
最佳疗程需要多长时间仍在研究之中。不过，已有的结果表明，在1年末和3年末的疗程之间，疗程越长，越有显著疗效。提示疗程愈长可能更有疗效。而且，中等剂量的阿司匹林，极少会有如消化道出血和脑出血等副作用。故建议对已有动脉粥样硬化迹象的病人，在无特殊禁忌证的情况下，为预防脑血栓，阿司匹林可以终生服用。
