神经垂体不含腺体细胞，不能合成激素。所谓的神经垂体激素是指在下丘脑视上核、室旁核产生而贮存于神经垂体的升压素（抗利尿激素）与催产素，在适宜的刺激作用下，这两种激素由神经垂体释放进入血液循环。
升压素（vasopressin, VP或antidiuretic hormone,ADH）与催产素(oxytocin,OXT)在下丘脑的视上核与室旁核均可产生，但前者主要在视上核产生，而后者主要在室旁核产生。它们的化学结构都是九肽，催产素与升压素只是第3位与第8位的氨基酸残基有所不同（图11-7）。人升压素的第8位氨基酸为精氨酸，故称为精氨酸升压不比(argininevasopressin,AVP)。这两种激素已能人工合成。
图 11-7 催产素与升压素的化学结构
实验证明，升压素与催产素是在视上核和室旁核神经元的核蛋白体上先形成激素有前身物质（激素原），再裂解成神经垂体激素的，并与同时合成的神经垂体激素运载蛋白（neurophysin）形成复合物，包装于囊泡中，呈小颗粒状。在轴突内，囊泡以每天2-3mm的速度运送至神经垂体。在适宜刺激的作用下，视上核或室旁核发生兴奋，神经冲动将沿着下丘脑-垂体束传导至神经垂体中的神经末梢，使其发生去极化，导致Ca2+内流进入末梢内，促进末梢的分泌囊泡经出泡作用而将神经垂体激素与其运载蛋白一并释放进入血液。
神经垂体激素运载蛋白有两种：一种与催产素结合释放入血液的，称为运载蛋白I，由92个氨基酸组成；另一种与升压素结合的称为运载蛋白Ⅱ，由97个氨基酸组成，烟碱可使血浆中运载蛋白Ⅱ和升压素浓度同时升高，而雌激素可使血浆中运载蛋白I含量增加，而催产素浓度并不随之增加。
有资料表明，神经垂体激素不仅存在于下丘脑-垂体束系统内，而且在下丘脑正中隆起与第三脑室附近的神经元轴突中也有神经垂体激素。在大鼠和猴的垂体门脉血液中，检测出大量的升压素，其浓度远远主于外周血液中的浓度，而且注射大量的升压素能引起腺垂体ACTH分泌增加，提示神经垂体激素可能影响垂体的分泌活动。
