据中国医药报广东讯记者黄每裕报道由上海医药工业研究院和广州白云山制药股份有研发的新头孢菌素——头孢硫脒被誉为抗生素药物中的“重磅炸弹”,改变了长期以来人们认为头孢类抗生素对肠球菌无效的观点。其研发成功和在全国的推广应用,创造了巨大的社会效益和经济效益。日前,该研究项目又获得了2006年度国家技术发明二等奖,成为近年来我国创新类药物获得的国家级最高奖项。
头孢硫脒是我国第一个也是至今惟一的自主创新、具有新型结构的半合成头孢菌素(仙力素),2000年以来由广州白云山制药股份有限公司独家生产,现已载入《2005版中华人民共和国药典》。作为一个广谱抗生素,头孢硫脒抗菌作用强,特别是对肠球菌的作用超过了临床应用的所有头孢类抗生素。临床研究表明,头孢硫脒具有血药浓度高、临床疗效好的特点,对革兰氏阳性球菌(包括耐药菌)总有效率达93.61%。它的应用范围很广,对呼吸道感染、尿路感染、皮肤及软组织感染、耳鼻喉感染、败血症、胆道感染、灼伤及外科感染、妇科感染、心内膜炎和化脓性脑膜炎等感染均有确切的疗效,且安全性高,至今未见有严重不良反应的报道。
上个世纪70年代初,上海医工院王文梅教授领衔开展头孢硫脒的研究,经上海华山医院戴自英教授临床观察,证明其对革兰氏阳性球菌有良好疗效。然而,由于头孢硫脒的生产工艺极不稳定,成品在常温下易变色破坏。1995年,广州白云山制药公司与上海医工院通力合作,经过5年努力后攻克了合成工艺上的“瓶颈”,实现了产业化。之后,他们进一步优化工艺,稳定和提高合成收率,使合成总收率从40%提高到60%左右。
此外,他们还进行了产品上市后的药理和临床疗效再评价工作,结果再次证明:在当今耐药菌越来越严重的情况下,头孢硫脒对革兰氏阳性球菌仍然保持敏感,临床治疗革兰氏阳性球菌感染总有效率达93.61%。目前,它已被临床专家确认为抗革兰氏阳性球菌(含耐药菌株)感染安全有效的一线首选药物,从而可保护作为抗生素第一张"王牌"的万古霉素的地位,减少了耐药机会。