据中国医药报讯 美国默克公司近日宣布，用于治疗2型糖尿病的首个二肽基肽酶Ⅳ（DDP-4）抑制剂——磷酸西他列汀（Sitagliptin phosphate）已获得美国食品药品管理局（FDA）的批准。
临床研究表明，磷酸西他列汀作为单药治疗2型糖尿病患者，可使糖化血红蛋白（HbA1c）水平显着降低。与二甲双胍或TZDs联合应用时，具有显着的辅助治疗作用，能针对2型糖尿病的三种主要缺陷：胰岛素抵抗，β细胞功能障碍（胰岛素的释放减少），以及α细胞功能障碍（未抑制肝葡萄糖的产生）发挥作用。但该药不宜用于1型糖尿病患者或者糖尿病性酮酸中毒的治疗。
这种DDP-4抑制剂增强了被称为肠促胰岛素系统的生理作用，通过影响胰腺中的β细胞和α细胞来调节葡萄糖水平。只有当β细胞出现功能障碍而引起胰岛素水平降低或者当α细胞和β细胞的功能障碍使得肝糖产生增加时，磷酸西他列汀才能通过对DDP-4的抑制作用来发挥效力。
磷酸西他列汀的不良反应发生率与安慰剂相似，最常报告的不良反应（发生率＞5%，且高于安慰剂）是鼻塞或流涕，以及咽喉痛、上呼吸道感染和头痛。
