葛根素(puerarin)是由豆科植物野葛(puerarialobata)或甘葛藤(puerariathomsonii)根中提取的一种黄酮甙。国内于1974年成功地提取出葛根素，1993年卫生部批准葛根素注射液作为改善心脑血管循环的新药用于临床。
注射剂中助溶剂的改良由于葛根素在水中的溶解度较低，仅为1.1×10－2毫摩尔/升，其临床使用的注射剂中需加入助溶剂，以提高溶解度。目前大多采用高浓度的丙二醇作为助溶剂，不仅增加了成本，而且造成药液粘度过大，给生产带来了麻烦。研究人员发现，赖氨酸、精氨酸、组氨酸、烟酰胺、聚乙烯吡咯烷酮等能使葛根素在水中的溶解度增加1～2倍，可作为葛根素注射液处方中的助溶添加剂。
葛根素－磷脂复合物近年来，将天然活性成分与磷脂在一定条件下进行复合，从而获得天然活性成分-磷脂复合物的研究已受到国内外学者的关注。磷脂是一种天然乳化剂，富含卵磷脂、脑磷脂，具有降血脂、抗动脉粥样硬化的作用，与葛根素一样均有心血管保护作用。有人尝试用乙醇将葛根素与磷脂溶解，使葛根素与卵磷脂极性部位胆碱通过范德华力相结合而形成磷脂复合物，提高了葛根素的脂溶性。进而利用磷脂的乳化作用，制备出葛根素乳剂，明显提高了其生物利用度，增强了药理作用。研究表明，应用磷脂制备的乳剂可将葛根素的吸收量提高2～4倍。
药物－磷脂复合物可改变原药物的理化性质，增强其药理作用，延长作用时间，降低毒副作用，提高生物利用度。局部应用药物-磷脂复合物，其中的活性成分可通过真皮层缓释进入血循环，持久发挥作用。
透皮给药为近年研究较多、发展较快的给药方式。它避免了首过效应、胃肠液对药物的破坏及药物的刺激作用等诸多胃肠道给药的弊端，且给药方便、无痛苦，病人易于接受，并可用作缓控释制剂。有实验显示，葛根素－磷脂复合物经透皮吸收后，能缓慢持久地释药，弥补了葛根素溶解度小、半衰期短、消除快和生物利用度低等缺陷。
