已有证据说明，通过使用降压药物治疗高血压，可以有效地降低心血管疾病的发病率和死亡率，防止卒中、冠心病、心力衰竭和肾病的发生和发展。降压药的共同作用为降低血压，不同类别降压药可能有降压以外作用的差别，这些差别是在不同病人选用药物时的主要参考。根据《中国高血压防治指南》的要求，临床医生在选择降低血压药物时应遵循以下原则：一是采用较小的有效剂量以获得可能有的疗效而使不良反应最小，如有效而不满意，可逐步增加剂量以获得最佳疗效。二是为了有效地防止靶器官损害，要求每天24小时内血压稳定于目标范围内，如此可以防止从夜间较低血压到清晨血压突然升高而致猝死、卒中或心脏病发作。要达到此目的，最好使用一天一次给药而有持续24小时作用的药物。其标志之一是降压谷峰比值应>50%，此类药物还可增加治疗的依从性。三是为使降压效果增大而不增加不良反应，用低剂量单药治疗疗效不满意的可以采用两种或多种降压药物联合治疗。事实上，二级以上高血压为达到目标血压常需降压药联合治疗。
目前常用于降压的药物主要有以下五类，即利尿药、茁阻滞剂、血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）、血管紧张素II受体阻滞剂（ARB）、钙拮抗剂。在使用中，可分为单药治疗和联合治疗。单药治疗是指起始时用低剂量单药，如血压不能达标，增加剂量至足量或换用低剂量的另一种药物，如仍不能使血压达标，则将后一种药物用至足量，或改用联合药物治疗。起始用低剂量单药的优点是可以了解病人对各种药物的疗效和耐受性的反应，但需要时间。联合治疗是指起始即联合应用低剂量两种药物，如血压不能达标，可将其中药物的剂量增至足量，或添加低剂量第三种药物，如血压仍不能达标，则将三种药物的剂量调至有效剂量。联合用药的目的是希望有药物协同治疗作用而相互抵消不良作用。
近年来，随着对药物治疗高血压研究的深入，高血压药物市场出现了一些新的变化。
首先是复方制剂开始受到越来越多的关注。分析全球抗高血压市场，在畅销500强药品中已有9个复方制剂，分别是缬沙坦＋氢氯噻嗪、氯沙坦＋氢氯噻嗪、厄贝沙坦＋氢氯噻嗪、替米沙坦＋氢氯噻嗪、氨氯地平＋贝那普利、依那普利＋氢氯噻嗪、喹那普利＋氢氯噻嗪、莫西普利＋氢氯噻嗪、氨氯地平＋阿托伐他汀。近两年来，抗高血压复方新药已逐渐在国内上市，如杭州默沙东制药的氯沙坦钾＋氢氯噻嗪片（“海捷亚”）、法国赛诺菲圣德拉堡制药公司的厄贝沙坦氢氯噻嗪片（“安博诺”）等。由于复方制剂的疗效优于单方剂型，且副作用相对较少而轻，所以是今后临床用药的发展方向。同时，由于许多传统复方制剂有较好的成本－效益比，因此其今后将有较好的前景。
此外，针对抗高血压药物对肝肾的损害以及患者终生服药依从性的问题，一些贴片剂型开始在市场走俏。据介绍，贴片剂贴在人的皮肤上，有效物质即可均匀释放到体内，连续7天平稳控制血压。与传统口服药物比较，这不仅可解决患者依从性差的问题，更因药物不经消化道，绕过肝脏的首过效应，既避免了肝脏和消化液对药物分解，也使肝脏免于被药物损害。同时，由于药物稳速持久进入人体，可减少给药频率，并能避免口服、注射给药的痛苦以及常规给药容易出现的峰谷现象，昼夜24小时稳定控制收缩压、舒张压，最大限度地保护心、脑、肾、肝等人体内脏器官免受药物副作用损害，提高患者治疗的依从性。据报道，世界透皮治疗技术产品的销售额正以每年25%的比例增长，预计2005年可达127亿美元，其中，发展较为成熟的治疗高血压的可乐定透皮贴剂在美国2000～2004年的销售额分别是1.3亿美元、1.5亿美元、1.7亿美元、2.1亿美元、2.6亿美元。
