国家新一轮降低抗生素药品零售价格政策即将实施,一些零售价格降幅较大的药品市场需求量将会进一步放大。以注射用头孢曲松钠、头孢哌酮钠和头孢噻肟钠为代表的第三代头孢抗生素制剂自然会成为市场增量的焦点,其相应的原料药需求也将随之旺盛。有业内人士认为,三代头孢原料药市场发展“已驶入快车道”。
整体产量居头孢类首位
说到产品历史,第三代头孢制剂不过十余年,原料药也就五六年的时间,但其发展速度之快有目共睹。头孢噻肟钠、头孢哌酮钠和头孢曲松钠的原料药年均产量连续三年增速都在50%以上(见表1)。2005年上半年更是第三代头孢市场发展的加速期,产量同比、环比增速均保持着较高的水平,其中,头孢噻肟钠、头孢他啶的市场发展势头最为强劲。
表1:2001年~2004年第三代头孢原料药发展情况
品名 | 单位 | 2001年 | 2002年 | 2003年 | 2004年 | 年均速度 |
头孢噻肟钠 | 吨 | 109.83 | 310.05 | 359.63 | 411.48 | 155.31% |
头孢哌酮钠 | 吨 | 24.66 | 74.67 | 95 | 186.15 | 196.17% |
头孢曲松钠 | 吨 | 172.65 | 362.17 | 598.48 | 952.42 | 155.76% |
头孢他啶 | 吨 | 1.07 | 19.27 | 30.7 | 96.1 | 447.83% |
表2:2005年上半年三代头孢原料药产量统计
原料药品名 | 单位 | 2005年 | 2004年 | 2004年 | 同比(%) | 环比(%) |
上半年 | 上半年 | 下半年 | ||||
头孢噻肟钠 | 吨 | 332.88 | 198.51 | 212.97 | 167.69 | 156.3 |
头孢哌酮钠 | 吨 | 118.67 | 51.73 | 134.42 | 229.4 | 88.28 |
头孢曲松钠 | 吨 | 605.99 | 381.99 | 570.43 | 158.64 | 106.23 |
头孢他啶 | 吨 | 89.48 | 27.03 | 69.07 | 331.02 | 129.55 |
第三代头孢制剂以疗效显著、副作用小的特点深受临床医患者青睐,以附加值相对较高、经营利润相对较好深受市场关注,成为众多医药企业争相发展的热点品种。2005年上半年,注射用三代头孢原料药整体产量超过了第一代头孢原料药产量,在头孢类市场中稳居主导地位(见表3)。
表3:2005年上半年第一代、第三代头孢产量对比统计
第三代头孢 | 单位 | 2005年 | 2004年 | 第一代头孢 | 单位 | 2005年 | 2004年 |
原料药品名 | 上半年 | 上半年 | 原料药品名 | 上半年 | 上半年 | ||
头孢噻肟钠 | 吨 | 332.88 | 411 | 头孢唑啉钠 | 吨 | 395.53 | 5960 |
头孢哌酮钠 | 吨 | 118.67 | 186 | 头孢拉啶 | 吨 | 729.3 | 1350 |
头孢曲松钠 | 吨 | 605.99 | 952 | — | — | — | — |
头孢他啶 | 吨 | 89.48 | 96.1 | — | — | — | — |
合计 | — | 1,147.02 | 1,645.10 | 合计 | — | 1,124.83 | 1,946 |
不同品种的疗效差异(见表4)决定了第三代头孢原料药产量发展的不同。受某些疗效的限制,头孢噻肟钠和头孢哌酮钠的产量一直小于第一代头孢产品(其中也有一定技术因素)。在市场需求的带动下,头孢噻肟钠原料药2005年上半年的产量已经接近头孢唑啉钠(见表3),这反映出头孢原料药市场的品种结构已经发生了根本性变化。
表4:第三代头孢疗效对比
名称 | 肠杆菌科 | 绿脓 | 耐酶 | 排泄 | 其他 |
头孢噻肟 | +++ | + | 耐 | 肾 | 肝内代谢 |
头孢哌酮 | ++ | +++ | 不耐 | 肝胆 | 出血倾向 |
头孢曲松 | ++~+++ | ++ | 耐 | 肝胆 | 半衰期长 |
头孢他啶 | +++ | +++ | 耐 | 肾 | 免疫缺陷者感染 |
重“量”更需重“质”
第三代头孢市场的快速发展必然引起竞争的加剧,国家不断降低零售价格使第三代头孢不得不依靠高销量来弥补低价格竞争造成的利润损失。业内人士指出,由于抗生素药品发展受某些自身因素限制,第三代头孢在采取多种手段促进市场销量的同时,更需要重视市场质的开发。
滥用抗生素的焦点大都集中在第三代头孢上。随着第三代头孢原料药产量的迅速扩大和应用的广泛普及,对第三代头孢产品的一些常见的不良反应现象必须给予足够重视。在国家加强药品不良反应监测工作力度和消费者维权意识日益提高的大环境下,使用量快速增长产品的不良反应会更引人关注。目前,临床报道的第三代头孢菌素类抗生素常见的不良反应主要表现在凝血功能障碍、戒酒硫反应、过敏反应、消化系统副作用等方面。
头孢菌素化学结构中具有N-甲基硫代四唑(MTT)基团者,可致凝血酶原时间(PT)延长和出血。头孢哌酮化学结构中含有MTT,临床上有PT延长和出血的报道;头孢三嗪结构中的三嗪环类似MTT,故也有类似报道。导致PT延长和出血的主要原因是体内维生素K的异常消耗:一方面MTT基团在体内代谢会消耗维生素K;另一方面超广谱的第三代头孢菌素可抑制肠内的正常菌群,使肠内菌群紊乱,影响维生素K的吸收。
分子结构含有MTT的头孢菌素还有戒酒硫反应的副作用。MTT可抑制乙醛脱氢酶活性,从而使乙醛无法降解,蓄积在体内,造成乙醛中毒,表现出乙醛中毒症状——戒酒硫反应,又称“双硫醒”反应。
药疹、药热等是第三代头孢菌素的主要过敏反应(见表5),休克的情况也时有报道。另外,由于均是超广谱抗生素,第三代头孢菌素类抗生素对肠内正常菌群还有一定的影响,消化系统方面的副作用主要表现为腹泻。值得注意的是,头孢三嗪应用于患儿时,此类副作用更加明显,会导致患儿体液或电解质失衡(见表5)。
面对第三代头孢的产品特性和市场现状,有业内人士呼吁,第三代头孢原料药市场正在发生着变化,生产企业在争抢市场份额的过程中,需要保持理性的经营思路;企业应当把配合制剂企业和医院临床加强药物不良反应监测作为一项重要策略,大力开展生产技术工艺革新,不断提高原料药的内在质量,以最大限度地减少药品可能存在的不良反应。可以肯定的是,促进第三代头孢出口量的增加,保障国内市场的有序竞争,加强行业内协作与自律,避免过度的资源浪费性竞争,才能有效地推动第三代头孢市场在快车道上健康发展。
表5:第三代头孢部分不良反应对比
名称 | 发热过敏率% | 皮疹过敏率% | 伪膜性肠炎发生率% |
头孢噻肟 | 0.5 | 1.8 | 0.14 |
头孢哌酮 | 1.1 | 2.2 | 0.15 |
头孢曲松 | 0.5 | 1.3 | 0.14 |