中国科学家发现的新冠肺炎治疗新药获得国家发明专利授权。专利说明书显示,10um(微摩尔/升)的千金藤素抑制冠状病毒复制的倍数是15393倍。
一万五千多倍的数字代表什么?5月12日,《科技日报》记者采访了北京化工大学生命科学与技术学院院长童毅刚教授。
一般来说,这个数字可以理解为,如果有15393种病毒不使用千金藤素药物,只有1种病毒使用10微摩尔/升千金藤素药物。换句话说,少量的千金藤素可以防止新冠肺炎的扩张和传播。童毅刚说,从目前的研究数据来看,该药物抑制新冠肺炎的能力在所有人类发现的新冠肺炎抑制剂中排名第一。美国学者此前也在《科学》上发表论文证实,千金藤素的数据在其研究的26种药物中是亮眼的,优于已经批准上市的瑞德西韦和帕罗韦德。
中国学者首发,多个国际团队跟踪验证。
在国家重大项目的支持下,千金藤素和数千种药物很早就被纳入了我们研究小组的化合物库。童毅刚说:当新冠肺炎刚刚出现时,我们的任务是尽快找到最有希望的药物,即抑制新冠肺炎最有效。
自2020年1月起,童毅刚团队利用独特的药物筛选平台筛选了数千种药物。
由于筛选平台不需要特殊的实验室、负压操作等设备,我们的筛选速度很快;由于穿山甲冠状病毒和新冠肺炎在基因组和关键蛋白(S蛋白)上的同源性较高,筛选结果更可靠。童毅刚表示,该团队于2020年2月首次发现千金藤素具有超强的抗新冠肺炎活性,同年3月发表的相关论文已成为ESI高被引论文。
在过去的两年里,研究小组一直在寻找有效的药物来抑制新冠肺炎。科学家通过论文和学术研讨会发现新的线索,不断询问和确认,探索作用机制。
2020年4月,日本国家传染病研究所所长威田隆字教授发表论文,证实千金藤素抗新冠肺炎的效果;2020年10月至2021年8月,多个研究团队在国际期刊上发表了千金藤素抗新冠肺炎的研究进展。
同时,童毅刚与钟南山院士团队赵金存教授、石正丽教授团队进一步核实了新冠肺炎对千金藤素抗新冠肺炎的作用,确认了该药物抗新冠肺炎的作用。
数据脱颖而出,急需临床试验。
千金藤素抗新冠肺炎的高活性数据经得起比较。童毅刚说:我们团队的实验数据和美国团队的研究数据都比较了包括千金藤素在内的多种化合物抑制新冠肺炎。
专利说明书显示,千金藤素、西拉菌素、盐酸甲氟喹、10um千金藤素、西拉菌素、盐酸甲氟喹可抑制细胞感染72小时后病毒复制15393倍、5053倍、31倍,实验结果可重复。
2021年7月,一篇发表在《科学》杂志上的文章证实了这一结论:研究人员将千金藤素与25种其他候选化合物进行了比较研究。结果表明,千金藤素抗新冠肺炎EC50只需0.1um,远低于其他候选药物(浓度最大50%,数量越低越好)。
我们进一步解释了千金藤素抗新冠肺炎的机制肺炎的机制。童毅刚表示,目前认为千金藤素主要通过干扰细胞应激反应来逆转感染细胞中大多数失衡的基因和途径,从而起到抗冠状病毒的作用。
目前,一家加拿大制药公司已联系美国FDA开展千金藤素治疗新冠肺炎的临床试验研究,预计将于今年下半年正式启动。
我国首先发现了千金藤素抗新冠肺炎的作用,研究也得到了科技部、北京、教育部等项目的支持。我们希望尽快开展临床试验研究,使科技成果落地,有效应用于抗疫。童毅刚表示,专利授权将有助于进一步的临床试验研究。