大活络丸出自《兰台轨范》卷一方。由蕲蛇、乌梢蛇、威灵仙、两头尖、麻黄、贯众、甘草、羌活、肉桂、广藿香、乌药、黄连、熟地黄、大黄、木香、沉香、细辛、赤芍、没药(制)、丁香、乳香(制)、僵蚕(炒)、天南星(制)、青皮、骨碎补(烫、去毛)、豆蔻、安息香、黄芩、香附(醋制)、玄参、白术(麸炒)、防风、龟甲(醋淬)、葛根、豹骨(油酥)、当归、血竭、地龙、水牛角浓缩粉、人工麝香、松香、牛黄、冰片、红参、制草乌、天麻、全蝎、何首乌48味中药组成。功用祛风止痛、除湿豁痰、舒筋活络。用于中风痰厥引起的瘫痪、足萎痹痛、筋脉拘急、腰腿疼痛及跌打损伤、行走不便、胸痹等症。
小活络丸出自《太平惠民和剂局方》卷一方，原名活络丹。由胆南星、制川乌、制草乌、地龙、乳香(制)、没药(制)6味中药组成。功用祛风散寒、化痰除湿、活血止痛。用于风寒湿邪闭阻、痰瘀阻络所致的痹病、症见肢体关节疼痛、或冷痛、或刺痛、或疼痛夜甚、关节屈伸不利、麻木拘挛。
大活络丸方中以人参、白术、炙甘草补气，熟地黄、当归、何首乌补血，合以祛风散寒、活血化瘀、舒筋活络、健脾化痰等药，成为补气补血、祛风止痛之剂，适用于正虚邪实的患者。
小活络丸以川乌、草乌温经活络，以散络中风寒湿邪；用胆南星燥湿活络，以祛络中之痰，并能祛风；佐以乳香、没药行气活血，以化络中瘀血，并能止痛，以地龙通经活络。治体气壮实、风寒湿痹之人。
中医治病注重辨证分型论治，有些人认为只要是痹证或是中风，就可服用大、小活络丸，往往出错，造成遗憾。中风属危急重症，《医门法律》说：“中风一症，动关生死安危，病之大而且重，莫有过于此者。”所以若使用上药，应在医生指导下使用，尤其应注意的是中风急性期不宜使用大、小活络丸，患者应去医院治疗。中风后遗气血两亏、风痰阻络引起的瘫痪、足萎痹痛、筋脉拘急则宜使用大活络丸。
