现代研究初步表明，炮制至少可通过下列变化，达到安全有效的用药目的。
1.提高中药的有效利用度
中药经净制，可保证药用净度和纯度。经切制可使其体积缩小，易于煎出、易于过滤、避免糊化。经炮制可改变其物理性状和化学性质，扩大其适用范围，在总体上提高原生药的有效利用度。如：“酒制升提”之说。
2.改变有效成分的量和质，缓和药性，突出功效
中药含多种成分，一药多效。通过炮制降低次要成分的含量，以突出某一方面的功效。
治疗脘腹胁痛，痛经，疝气作痛，跌打肿痛等宜选用醋制延胡索；而用于治疗冠心病胸闷、心前区疼痛时，宜选用生延胡索。
3.改变有毒成分的量和质，保证用药安全、有效
中药的毒性成分可分为两类，一类是与治疗作用无关的，通过炮制可以除去；另一类是有毒成分，又是有效成分，含量过高，作用强烈，易致中毒，需炮制降低毒性成分含量，使其既能达到治疗目的，又不会导致中毒。
4.改变或影响中药的生物活性
在许多中药有效成分尚不清楚的情况下，近代通过药理学、微生物学、酶学、生化学等实验手段，证明了炮制可以改变或影响中药的生物活性。
