氨茶碱作为支气管解痉剂已使用半个世纪了,目前,仍是治疗支气管哮喘的重要药物。静脉推注氨茶碱平喘作用快、疗效好,临床常用,但安全范围小,治疗指数窄,体内消除速率个体差异性较大,若使用不当,常易引起严重的毒副作用,甚至危及生命。
常见的毒副反应
过敏反应多表现为皮肤湿疹,荨麻疹或伴气喘,也有多形红斑样药疹。高度过敏者,常在推注过程中突发躁动不安、意识丧失、口唇紫绀,继而呼吸心跳停止。
药物过量中毒此多见于儿童用药过量或误服,超过最大治疗量(6mg/Kg/次),早期表现为恶心、呕吐、烦躁不安,并有无意识动作、口渴、脱水及低热;后期可出现呕血、谵妄、痉挛、昏迷、高热和虚脱,亦有表现为癫痫样大发作。可因延髓抑制而死亡。
造成氨茶碱毒副反应的原因与个体用药差异大有关。氨茶碱清除速度,女性慢于男性,老年人慢于青壮年人,肥胖、肝病、心衰、慢阻肺、低氧血症、酸中毒和高碳水化合物饮食,均影响氨茶碱代谢,使其半衰期延长,按常规剂量长期应用时,亦可引起中毒。
此外,配伍不当也是引起氨茶碱毒副反应的原因。延缓茶碱代谢的药物有红霉素、螺旋霉素、H2一受体拮抗剂等,这些药物有降低茶碱清除率、延长半衰期的作用,这些药物与氨茶碱并用,易发生中毒。
注射速度过快也可引起氨茶碱毒副反应。静注治疗剂量发生中毒的确切原因尚不明,多认为与注射速度有关,故有“速度性休克”之称。
氨茶碱毒副反应的防治
严格控制适应症本品主要用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿、心源性哮喘等,以缓解喘息症状。
正确掌握常用剂量和注射速度氨茶碱的血浆半衰期平均为5~6小时,静脉注射,血浆浓度迅速升高,15~30分钟内产生最大效应。口服0.1~0.2克/次,3次/日;静推0.25~0.5克/次,用5%葡萄糖液20~40ml稀释后缓慢注射;极量,0.5克/次,2克/日。静注时间不小于15分钟,静注后尚需观察15~30分钟。
用药量必须个体化用药前充分考虑年龄、性别、病理生理及影响茶碱血浆浓度的药物因素。对60岁以上老年人、小儿、肺心病、肝肾功能不全、低血压及严重缺氧的卧床患者应减量使用。若静注用药时间较长,应定时检查心电图。
治疗期间要注意监测血药浓度临床上有效血药浓度大致是10~20mg/ml,越过20mg/ml即可产生毒性反应。
注意交叉过敏反应凡对其他茶碱药物过敏者,应列为禁忌。
孕妇及哺乳期妇女应慎用以防通过胎盘和乳汁引起胎儿和婴儿中毒。
下列情况之一者慎用酒精中毒、心律失常、严重心脏病、充血性心力衰竭、肝肾疾病、高血压、甲亢、严重低氧血症、活动性消化道溃疡、癫痫病等。
与下列药物合用时,可使氨茶碱血药浓度升高,应调整用量,以防中毒。如克林霉素、红霉素、林可霉素、环丙沙星、依诺沙星、H2—受体拮抗剂、别嘌醇、卡马西平、苯巴比妥、利福平、美西律等。
本品注射剂pH约9.6,如遇酸性药物即有茶碱沉淀析出。
本品静脉注射不可与维生素C、肾上腺素、四环素、促肾上腺皮质激素等配伍。
本品忌与麻黄硷、咖啡因、可拉明等同用。
对本品中毒者,目前尚无特效解毒剂,应及早对症处理,镇静退热,吸氧排毒、抗休克等。