各种疾病在病机和证候上，常常表现出向上（如呕吐、喘咳）、向下（如泻利、崩漏、脱肛），或向外（如自汗、盗汗）、向内（如表证不解）等病势趋向，因此，能够针对病情，改善或消除这些病证的药物，相对说来也就分别具有升降浮沉的作用趋向。这种性能，可以纠正机体功能的失调，使之恢复正常，或因势利导，有助于法邪外出。
升和降，浮和沉都是相对的，升是上升，降是下降，浮表示发散，沉表示泄利等作用。一般具有升阳发表、祛风散寒、涌吐、开窍等功效的药物，都能上行向外，药性都是升浮的；而具有泻下、清热、利尿渗湿、重镇安神、潜阳息风、消导积滞、降逆、收敛及止咳平喘等功效的药物，则能下行向内，药性都是沉降的。但仍有些药物，升降浮沉的性能不明显或存在着二向性，如麻黄既能发汗，又可平喘、利水；川芎既“上行头目”，又“下行血海”。不过，这种情况毕竟是少数。
掌握药物升降浮沉性能，可以更好地指导临床用药，以纠正机体功能的失调，使之恢复正常;或因势利导，有助于祛邪外出。一般说来，病变在上在表宜用升浮而不宜用沉降，如外感风寒，用麻黄、桂枝发表，在下、在里宜用沉降，而不宜用升浮，如里实便秘之证，用大黄、芒硝攻下。病势逆上苔，宜降不宜升，如肝阳上亢之头痛，当用牡砺、石决明潜降；病势陷下者，宜升而不宜降，如久泻、脱肛当用人参、黄芪、升麻、柴胡等药益气升阳。
药性升降浮沉理论形成于金元时期。当时很强调药性升降浮沉与四时气候的关系：“风升生，热浮长，湿化成，燥降收，寒沉藏”（张元素《医学启源》）。注意服药、服食与季节、气候的关系，这一思想在今天仍有一定的指导意义。
1·升降浮沉与性味的关系一般来说，药性升浮的，大多具有辛甘之味和温热之性; 药性沉降的大多具有酸苦咸涩之味和寒凉之性。故李时珍说：“酸咸无升，辛甘无降，寒无浮，热无沉。”但对此“无”字，应理解为“多数不”。如前所述，性味是从特定角度对中药作用特征的概括，药性升降浮沉也是如此。前人往往将性味作为影响和确定药物升降浮沉性质的重要因素。实际上，由于性味和升降浮沉都是从不同角度对药物作用特点的概括。因此，从逻辑关系而言，升降浮沉与性味是间接相关，与功效是直接相关。
2．升降浮沉与药物质地的关系前人重视药性升降浮沉与药物质地的关系，认为花、叶、皮、枝等质轻的药物大多是升浮的，而种子、果实、矿物、贝壳等质重者大多是沉降的。然而，前人也认识到，上述关系井非是绝对的，如旋覆花降气消痰，止呕止噫，药性是沉降的；苍耳子祛风解表,善通鼻窍，药性是升浮的。药性升降浮沉与质地的关系是前人根据用药经验旧纳出来的,但是这种归纳并不完全。因为两者之间并无本质联系，所以现代并不以药物的质地轻重作为判断或解释药性升降浮沉的根本依据。
药物升降浮沉的性能与药物本身的性味有不可分割的关系，能升浮的药物大多具有辛、甘味和温、热性；能沉降的药物大多具有酸、苦、咸、涩味和寒、凉性。所以，李时珍曾经指出：“酸咸无升，辛甘无降，寒无浮，热无沉”。此外，药物升降浮沉的性能，还常受到加工炮制的影响，而在复方中，一种药的作用趋向还可能受到其他药物的制约，这在用药时是应加以注意的。如药物炮制，经酒炒则性升，姜汁炒则能散，醋炒则收敛，盐水炒则下行。而在复方配伍中，性质升浮的药物，在同较多的沉降性药物配伍时，其升浮之性可受到一定的制约，反之，性属沉降的药物同较多的升浮性质药物同用，则其沉降之性亦能受到一定程度的制约。可见各种药物所具的升降浮沉性质，在一定的条件下，是可以加以人为控制而转化的。升降浮沉反映药物作用的趋向性，是说明药物作用性质的概念之一。
