生物黄酮与多糖、生物碱同为植物来源的三大天然产品。但与后两者相比，生物黄酮的开发利用较晚。虽然几十年前已有人从槐米中提取出“芦丁”（也属于生物黄酮）作为心血管病辅助治疗药（注：芦丁可增加毛细血管的通透性和防止动脉硬化引起的脑出血），但在医药市场上芦丁始终是一只并不引人注目的小品种。
生物黄酮的发现历史十分悠久。早在20世纪30年代初，欧洲一位药物化学家在研究柠檬皮的乙醇提取物时无意中得到一种白色结晶，将其命名为“维生素P”。动物试验证实，维生素P的抗坏血作用胜过维生素C10倍。两年后，这位科学家进一步发现，维生素P实际上是一种由生物黄酮组成的混合物而非单一物质，故后来有人形象化地将维生素P更名为柠檬素。据后人研究，柠檬素含多种生物黄酮，其主要组分为橙皮苷。这位最早发现维生素P的科学家在8年后荣获诺贝尔化学奖。遗憾的是，包括柠檬素在内的生物黄酮的药用研究却始终未有实质性进展。
生物黄酮作为保健产品首次引起国际医药界的注意是在20世纪80年代末。法国一家保健食品厂商率先推出具有市场引导作用的生物黄酮类保健新品“碧萝芷”（Pycnogenol）。它是从法国地中海沿岸地区生长的一种主要树种“滨海松”树皮中提取的一种黄酮混合物。由于碧萝芷能预防西方国家极为常见的冠心病与心肌梗塞等心血管疾病，故上市后销售情况极为红火。在上市10年以后，临床医学研究人员不断发现碧萝芷有不少令人感兴趣的新用途，其中包括抗哮喘、防止长期抽烟引起的脑动脉硬化与脑血栓形成以及降血压作用等。据科学家研究，法国生产的碧萝芷含有极其复杂的生物黄酮成分，其中包括儿茶素、表倍儿茶素、紫杉素、原花青素及其单体、2倍体、3倍体与多倍体混合物。正是这些复杂的生物黄酮构成碧萝芷多样化药理作用的基础。
