雌激素主要由卵巢和胎盘产生，男女两性的肾上腺皮质及男性衅丸也能产生少量雌激素。从卵巢中提制的雌激素有雌酮、雌二醇酮，但雌二醇的作用远比雌酮强。雌激素在体内主要经肝代谢，其代谢产物如雌酮、雌三醇等，由尿和胆汁排出体外。目前临床常用的雌激素是苯甲酸雌二醇、炔雌醇、炔雌醚及已烯雌酚等。雌三醇有已用于临床。
1．不良反应雌激素引起的水和盐潴留，可能导致体重增加和血压一定程度的升高。可能出现肝功能试验结果变化，有时可见黄疸，轻度胃肠道不适较多见。对内分泌的不良作用可包括胸部疼痛剌激和子官内膜出血。过敏反应较罕见，但也可能出现。如荨麻疹、水肿和轻度的呼吸困难等。
2、相互作用
（1）利福平能促进雌激素的代谢灭活，从而减弱避孕的效力。
（2）氨苄青霉素可影响雌激素的吸收而导致避孕的失败。
（3）雌激素使水钠潴留而使血压升高，从而抵消降压药的作用。
（4）避孕药可以减少多种维生素的吸收和利用，使血中的维生素B6、维生素B12、维生素C及叶酸的含量显著下降，所以在服避孕药期间应适当地补充这些维生素。
（5）雌激素可使度冷丁分解加快，故其镇痛作用减弱。
（6）避孕药可使凝血因子形成增加快而对抗口服抗凝血药的作用。
（7）避孕药有对肮降血糖药的作用，故并用时应适当增加降糖药的剂量。
（8）雌激素可增强的松类药物在治疗皮肤疾患的作用。
