（一）体内分布与药效药物的体内分布是指药物经吸收进入血液，通过血液和各组织间的屏障，转运至各组织的现象。药物向组织的转运，不仅对发挥疗效，而且对用药的安全（如药物是否蓄积在组织中）均起重要作用。因此，为了发挥药物的药理作用，应使药物正确分布至发挥作用的靶器官（rargetorgan）在该部位停留必要的时间，充分发挥作用后，应迅速排泄至体外以确保安全。药物到达作用部位后，能同一些和它的药理作用基本无关的细胞内高分子化合物、细胞内颗粒、脂肪成分等细胞成分产生非特异性结合。使之贮留于局部。通常呈现药理作用的组织内药物含量只是给药量中很有限的一部分，这种药物是通过药物---受体的相互作用与专门的受体结合的。作用部位的药物浓度，除主要受在肝脏中进行的代谢速度、透入作用部位的速度、肾或胆汁等部位的排泄速度外，又与药物向作用部位以外的组织的分布特性有关。药物在分布过程中，作用部位分布的有效药物浓度，关键在与受体的结合程度。
（二）表面分布容积人体的体液是由细胞内液、组织间液和血浆三部分组成的。组织间液处于细胞内液与血浆之间，它与血浆一起组成细胞外液。普通成人，水份约占体重的58%，其中血浆只占体重的5%左右（故血浆只相当于体内水分的1/3），组织间液约占体重的13%以及细胞内液约占体重的41%。因此，60kg体重的成人约有总体液36lL，其中血浆约2.5L，组织间液约8L（故细胞外液约为10.5L），细胞内液约25L。血液以外的水分多达33L。为了使药物的血中浓度具有意义，必须有一个血药浓度与体内总药量的关系式，在这关系式中要引进表现分布容积（Vd）这一概念。表现分布容积是药物的一种特性，不是体内含药的真实容积，而是药物充分均匀分布的假设前提下，体内全部药物按血中同样浓度溶解时所需的体液总容积。若血液内的药物量为D，并设血浆与组织间达到平衡后血浆中浓度为Co，则Vd=D/Co（单位：升）。若药物静脉注射后立即达到分布平衡，则在开初时体内药物量基本上等于静脉注射剂量Xo，此时若测得血药浓度为Cod
Vd=Xo/CodD=Vd·Cod
上式表明，当一个药物的Vd值求得（或可从有关书刊中查得）后，只要测出血药浓度，即可算出用药后任何时间内的体内药物总量。
（三）影响药物分布的因素
1．体内循环与血管透过性；
2．药物与血浆蛋白的结合能力；
3．蓄积作用；
4．肝脏的首过作用。
（四）淋巴系统的转运血液循环与淋巴循环构成体循环，由于血液流速比淋巴流速快200~500倍，故药物的转运主要由血液承担，但是药物的淋巴系统转运，在某种意义上说同样是很重要的：①某些特定物质（如蛋白质、脂肪等大分子物质）的转运必须依赖淋巴管的转运；②淋巴循环为给药后不通过肝脏的转途径之一，从而避免受肝脏的肛谢破坏，故有其重要性；③当传染病、炎症、癌转移等使淋巴系统或其外围产生病灶时，必须让药物向淋巴系统转运。透过血管的小分子通常也容易转运至淋巴和组织细胞中，位于组织间隙的大分子，虽难于进入血管，但易进入淋巴系统。
1．从血液向淋巴液的转运；
2．从组织液向淋巴液的转运；
3．从消化管向淋巴液的转运。
（五）其它系统的转运
1．脑内转运；
2．血球内转运；
3．胎儿内转运；
4．脂肪组织的转运。
