老年人对药物的反应与青年人不同，随着年龄的增大，引起人体生理发生变化，从而导致药物动力学的改变。
（一）机体成分的某些变化老年人随着年龄的增加，机体总水分减少，特别是细胞内液，从25岁到75岁，占体重比率从42%降到33%；肌肉组织相对减少；脂肪组织占体重比率相对增加，从18岁到55岁，男性从18%增至36%，女性从33%增到48%。
（二）心脏功能心输出量，随年龄增加而减少，从19岁到85岁，每年的减少将近1%，主要是每搏输出量减少。
（三）肝脏的变化肝血流量，每年递减弱0.3%~1.5%，60岁的老年人约减少40%~50%，肝脏变小，对药物的代谢功能下降。老年人一般多数有高脂血症，动脉硬化的促进因子，促使肝脏脂肪沉积，损伤肝脏功能。
（四）肾脏的变化用对氨基马尿酸测定肾血流量，在40岁以后，呈直线下降，90岁老年人约为20岁青年人的二分之一；肾有效血流量大约每年减少1%；肾小球管分泌功能，随年龄增加而下降，特别是50岁以下降较快，80岁仅达50%左右。
（五）胃肠道的变化男性在50岁以后，女性在60岁以后，胃肠道蠕动开始降低，便秘增多；肠壁血流量减少；空肠，回肠粘膜，肌层萎缩，空肠绒毛面积指数下降，影响吸收；胃酸分泌随年龄增加而减少，胃内pH上升。
（六）其它方面的变化老年人由于蛋白质摄入不足，氨基酸吸收减少，使血浆蛋白下降。27岁的青年人平均为：4.7g/d；65~103岁的老年人平均为3.8g/d。老年人对抗原刺激产生的抗体比青年人减少，免疫力、抗菌力下降；支气管腺毛细胞减少，支气管系统的反应性下降。
