（一）毒性反应 指单位时间内血液中局麻药浓度超过了机体的耐力而引起的中毒症状。
原因：①局麻药逾量；②单位时间内药物吸收过快，如注射到含血管丰富的部位或误入血管内。③机体对局麻药的耐受性降低，多见于恶病质、严重感染、严重贫血、肝功不良、维生素缺乏，高热等病人。④药物间的相互作用，如同时使用两种局麻药而不减量（按规定两同类药物相加剂量应相当于其中一种药的最大量）。
症状：主要表现为中枢神经及循环系统的变化。中枢神经的抑制性神经元容易遭受局麻药的抑制，结果使兴奋性神经元的作用相对加强，由此引起中枢兴奋和惊厥。如局麻药浓度再升高，则使兴奋和抑制性神经元都受到抑制，即引起中枢兴奋的全面抑制，表现神志漠糊或昏迷、呼吸抑制或停止、循环衰竭等。局麻中毒时除直接舒张外周血管外，亦抑制心肌的收缩和传导，使心排血量下降，导致低血压、循环衰竭、甚至心跳停止。
治疗：①立即停用局麻药。②支持呼吸和循环功能，如人工呼吸、给氧和使用升压药，心跳停止时应立即复苏。③抗掠厥：静注安定0．1-0．2mg/kg或2．5％硫喷妥钠3－5ml，亦可用速效肌松药。
预防：局麻前应给予适量镇静药。局麻药液中加肾上腺素，浓度为1：200，000-500,000,可使局部血管收缩，减少创口渗血。延长局麻药的吸收，增加麻醉作用时间，减少局麻中毒反应。肾上腺素的浓度不宜过高，以免组织缺血坏死。足趾、手指和阴茎等处作局麻时，不应加肾上腺素。老年、甲亢、心律失常、高血压和周围疾病亦不宜使用。
（二）过敏反应 有极少数病人在使用局麻药后出现皮肤粘膜水肿、荨麻疹、哮喘、低血压或休克等症状，称为过敏反应。有即刻反应和迟缓反应两种。目前尚无可靠的方法预测。皮内或眼结合膜试验均可能有假阳性和假阴性，只供参考而难作定论。凡病人属过敏体质或有过敏史者应小心。酰胺类较酯类局麻药过敏反应发生率低。对疑有对酯类过敏者，可改用酰胺类。
